中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所的高分子納米藥物課題組的謝志剛研究員和王磊博士，借助溶劑輔助的配體交換合成策略（solvent-assisted ligand exchange (SALE)，成功地將預(yù)先合成的具有光活性的二碘取代的氟硼二吡咯單羧酸衍生物（I2-BDP）引入到納米鋯基金屬有機(jī)框架載體（UiO-66），制備出常規(guī)合成手段難以得到的UiO-PDT光動力治療劑來殺滅癌細(xì)胞。
這種簡單、高效的合成策略最大的優(yōu)勢在于，在引入光活性I2-BDP以實現(xiàn)其光動力療效同時，仍然能夠保持原UiO-66載體的諸多特征，如：在形貌上，UiO-PDT納米晶仍然保持著規(guī)則的八面體幾何外形；在尺寸分布上，UiO-PDT納米晶平均尺寸為70 nm且具有良好的單分散性；在晶體結(jié)構(gòu)上，交換前后，典型的UiO類型的晶體結(jié)構(gòu)未被破壞，保持原有的高的比表面體（BET：1422 cm3/g）和微孔孔道結(jié)構(gòu)等，而上述這些特征是利用常規(guī)的水熱/溶劑熱合成方法難以實現(xiàn)的。同小分子I2-BDP相比，UiO-PDT納米晶的光穩(wěn)定性明顯提高，單線態(tài)氧產(chǎn)生能力保持良好，光毒性試驗效果與小分子相當(dāng)。此外，作者還進(jìn)一步豐富并拓展了SALE過程中的可交換的配體種類，為功能納米多孔材料的制備提供了新的合成思路。
這一研究成果發(fā)表于《Chem. Commun.》雜志上。
http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2016/CC/C6CC01048B
