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自點擊化學的概念被Sharp less提出至今,這種模塊化、高效和多樣性的化學反應在合成化學中得到了廣泛應用。Cu ( Ⅰ)催化的環加成點擊反應被認為是點擊化學的精髓。該反應具有區域選擇性和化學選擇性,并且能夠在室溫或生理溫度下的水介質中進行,因此點擊化學近來成為生物和醫學領域中最廣泛使用的連接工具。本文簡要介紹了點擊化學的基本概念、反應機理及其優點,重點綜述了其在藥物開發、聚合物生物綴合物、水凝膠和微凝膠、納米粒子、微陣列和自組裝單分子等生物醫學領域的應用,最后總結了目前點擊化學存在的主要問題。